Вы узнаете особенности применения препарата Ирбесартан, показания к назначению, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности, стоимость и отзывы.
Фармацевтическая индустрия ежегодно выпускает ряд лекарственных препаратов, направленных на устранение данной проблемы.
Химический состав препарата
Ирбесартан производится в таблетированной форме по 75, 150 и 300 мг. Таблетки имеют скругленную, двояковыпуклую форму и белую окраску.
Состав лекарственного средства представлен основным действующим соединением – ирбесартаном и рядом вспомогательных компонентов (лактозным моногидратом, микрокристаллической целлюлозой, коллоидным кремниевым диоксидом, стеаратом магния, гипромеллозой, кроскармеллозой натрия, макроголом, двуокисью титана, повидоном).
Фармакодинамика
Препарат выступает в качестве избирательного антагониста рецепторов ангиотензина II. Предупреждает проявление его сосудосуживающих свойств, позволяет уменьшить показатели общего периферического сосудистого сопротивления. Способствует минимизации уровня альдостерона в крови. Снижает системное артериальное давление.
Максимальный эффект лекарственного средства наблюдается спустя 3 – 7 часов после его перорального употребления. Гипотензивное действие длится не менее 24 часов. По истечении суток показатели давления составляют 65 – 70% от первоначальных параметров, достигнутых в ответ на поступление лекарства в организм.
Полную суточную дозу допускается распределять на 2 части либо принимать однократно – это не сказывается на действенности препарата. Эффективность средства также не зависит от возрастных и половых аспектов.
Антигипертензивное действие нарастает постепенно и достигает максимального уровня через 1 – 1,5 месяца после начала лечебного курса. Отмена лекарства влечет за собой постепенный возврат показателей к исходным значениям без возникновения синдрома отмены. Для получения устойчивого гипотензивного воздействия требуется длительное лечение.
Фармакокинетика
При пероральном употреблении лекарственное соединение легко сорбируется из пищеварительного тракта (биодоступность действующего вещества составляет 65 – 80%). Употребление еды не оказывает заметного влияния на его всасывание. Наибольшая кумуляция в крови фиксируется спустя 2 часа после поступления медикамента в организм.
Препарат характеризуется линейной фармакокинетикой при условии соблюдения суточной дозировки, не превышающей 0,60 г (в ином случае абсорбция сокращается).
Связывание ирбесартана с белковыми компонентами плазмы крови достигает 95%, с клеточными элементами коммутирование незначительное.
Биотрансформация ирбесартана осуществляется в печени в виде окисления и соединения с глюкуроновой кислотой. Окисление происходит под действием изофермента CYP2C9.
Соединение не реагирует с большинством ферментов, участвующих в метаболизме других лекарственных препаратов (включая изофермент CYP3A4), и не способствует их ингибированию и индуцированию. Основной метаболит, образованный в процессе превращения (глюкуронид ирбесартана), поступает в кровеносную систему.
Выведение препарата и его продуктов распада производится посредством почек и печени (через мочу и желчь). Величина конечного периода полувыведения не превышает 15 часов. 2% вещества покидает организм в первоначальной форме. Разница в степени накопления и выведения ирбесартана у лиц разных полов не установлена, однако с возрастом эти показатели незначительно увеличиваются.
При наличии почечных патологий, цирроза печени (исключая самые тяжелые формы) фармакокинетические параметры сохраняются.
Показания к применению
Таблетки назначаются при наличии следующих недугов:
- Артериальная гипертензия. Медпрепарат используется в виде монотерапии либо в комплексе с другими таблетками, оказывающими гипотензивное воздействие.
- Нефропатия, диагностированная у людей, больных сахарным диабетом второго типа и артериальной гипертензией. Ирбесартан применяют единовременно с антигипертензивными медикаментами других классификационных групп.
Инструкция по применению ирбесартана
Лекарство необходимо глотать целиком и запивать небольшим объемом воды. Начальная суточная доза – 150 мг. При необходимости дозировка поэтапно увеличивается до 300 мг в сутки (это количество считается оптимальным в случае нефропатии). Дальнейшее повышение нецелесообразно, поскольку не вызывает усиления антигипертензивного воздействия (в данном случае рекомендовано дополнительное использование диуретиков, например, гидрохлоротиазида).
Для пациентов, проходящих гемодиализ, а также лиц, достигших 75-летнего возраста, первичная доза не должна превышать 75 мг, что объясняется возможностью развития вторичной гипотензии. При почечной недостаточности и иных патологиях почек лечение осуществляется по стандартной схеме, однако при этом требуется регулярный мониторинг состава крови на уровень калиевых катионов и креатинина.
При тяжелых формах сердечной недостаточности существует высокий риск проявления олигурии и изменение азотемических показателей, в случае кардиомиопатии – вероятность развития инфаркта миокарда.
Противопоказания
Медикаментозное средство имеет ряд абсолютных и относительных противопоказаний, что следует учитывать в каждом конкретном случае.
Ирбесартан запрещено использовать при наличии:
- Тяжелой формы печеночной недостаточности;
Детского и подросткового возраста (младше 18 лет);- Галактоземия;
- Синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- Лактационного периода;
- Лактазной недостаточности;
- Беременности;
- Индивидуальной непереносимости составляющих медпрепарата.
Лекарство не назначается в комплексе с алискиренсодержащими медикаментами диабетикам и людям, имеющим почечную недостаточность (в умеренно выраженной или тяжелой степени). При лечении диабетической нефропатии не допускается единовременное использование ирбесартана и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
Относительные противопоказания предусматривают применение таблеток под врачебным контролем, поскольку существует высокая вероятность возникновения побочных явлений.
К ним относятся следующие недуги:
- Стриктура клапанов (аортального, митрального);
- Коронарная болезнь сердца;
- Гиповолемия;
- Сосудистый атеросклероз мозга;
- Сужение почечной артерии (дву-, односторонний);
- Гиперкалиемия;
- Различные формы почечной недостаточности;
- Одностороннее сужение артериальных полостей единственной почки;
- Субаортальный подклапанный стеноз;
- Гипонатриемия;
- Сердечная недостаточность.
Медикамент не желательно применять людям старческого возраста (после 75 лет). Его аккуратно используют в случае соблюдения диеты, предусматривающей ограниченное употребление соли, а также при расстройствах пищеварительной системы (дегидратация организма, диарея, ощущение тошноты, рвота).
Ирбесартан не рекомендуется принимать после перенесенной почечной трансплантации, при прохождении гемодиализа, а также в виде сочетанной терапии с мочегонными средствами. Относительным противопоказанием препарата является одновременное лечение нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе, алискиреном, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и циклооксигеназы II).
Побочные явления
Риск появления подобных эффектов возрастает при несоблюдении рекомендуемых врачом дозировок, при наличии у человека определенных противопоказаний либо в качестве нестандартной реакции на препарат из-за индивидуальных особенностей организма.
Наиболее часто наблюдаются следующие явления:
- Повышенная утомляемость;
- Потеря пространственной ориентации (вестибулярное головокружение);
- Диспепсические расстройства (тошнота, рвота);
- Увеличение активности креатинфосфокиназы;
- Головная боль;
- Гиперкалиемия (характерно для диабетиков).
Значительно реже встречаются половая (эректильная) дисфункция, отечность тканей, астения, ортостатическое головокружение, тахикардия, изжога, болевые ощущения в зоне грудной клетки, беспричинный кашель. Выявлены случаи аллергических реакций (ангионевротический отек, крапивница, сопровождаемая зудом), шума в ушах, вертиго, миалгии, кожной гиперемии, артралгии, извращения вкусовых ощущений.
Передозировка
Передозировка может наступить вследствие принятия высокой дозы препарата (больше максимально допустимой либо назначенной врачом для каждого конкретного случая).
Ее проявления:
- Брадикардия;
- Ярко выраженное понижение показателей давления;
- Тахикардия;
- Коллапс.
Лечение заключается в принудительном вызывании рвоты, желудочном промывании. После проведенных мероприятий назначаются активированный уголь и терапия, направленная на устранение сопутствующей симптоматики. Проведение гемодиализа в данном случае неэффективно.
Особые указания
У больных, имеющих гипонатриемию либо гиповолемию, применение ирбесартана может вызывать чрезмерное падение показателей артериального давления, что связано с определенным режимом питания и мочегонной терапией. Данная ситуация требует предварительной корректировки соответствующих показателей крови.
При наличии почечных недугов (легкой и средней степеней тяжести) употребление лекарства может спровоцировать ухудшение нормального функционирования мочевыделительной системы. Рекомендуется регулярный мониторинг количества креатинина и калиевых катионов в крови. Такие исследования следует проводить и при заболеваниях кровеносной системы. В случае первичного гиперальдостеронизма лечение ирбесартаном нецелесообразно.
Исследования на вероятность негативного воздействия препарата на людей, управляющих автотранспортом и механизмами, не проводились.
Взаимодействие с другими препаратами
Не желателен либо запрещен одновременный прием ирбесартана со следующими медикаментами:
- Ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;
- Диуретиками (в случае предварительной терапии с применением высоких доз);
- Средствами, содержащими катионы лития и калия (включая гепарин);
- Алискиренсодержащими соединениями;
- НПВС.
Сочетанное использование таблеток ирбесарана с другими лекарствами, обладающими гипотензивными свойствами, усиливает антигипертензивный эффект. Допустим одновременный прием препарата с гидрохлоротиазидом, гипотиазидом, дигоксином либо нифедипином.
Аналоги
Ирбесартан – запатентованный препарат, имеющий ряд аналогов. Данные средства характеризуются схожими свойствами, однако отличаются химическим составом.
Самые распространенные из них:
- Апровель;
- Моксонидин;
- Валсартан;
- Ибертан;
- Моксонитекс;
- Каптоприл;
- Валз;
- Фирмаста;
- Моксогамма;
- Ирсар;
- Берлиприл;
- Микардис;
- Теветен и другие.
Места продажи и стоимость ирбесартана
Таблетки можно приобрести в аптеках любого населенного пункта либо на специализированных интернет-площадках. По состоянию на октябрь 2017 года цена ирбесартана в России колеблется в пределах 231 – 573 рублей (дозировка 150 мг) и 328 – 707 рублей (для дозы 300 мг) за упаковку. В Беларуси стоимость 1 коробки лекарства варьирует в диапазоне 23 – 34 рублей. На территории Украины средство реализуется по 842 – 1054 гривны.
Отзывы
Согласно многочисленным отзывам потребителей, лекарственное средство хорошо переносится организмом и при соблюдении рекомендованной схемы лечения крайне редко вызывает побочные явления. В случае гипертензии легкой и умеренной форм эффективной была доза равная 150 мг, при тяжелой гипертонии устойчивое снижение давления наблюдалось при регулярном употреблении 300 мг.
Андрей, 48 лет: Дагноз гипертония мне поставили в 47 лет. Однако ирбесартан назначили лишь 2 недели назад (до этого по совету знакомых принимал разные гомеопатические препараты). Разница в эффективности, конечно, существенная. Ирбесартан вызывает устойчивое снижение давления, чего не наблюдалось при использовании других лекарств. Но, как показывает личный опыт, применение средства должно быть постоянным.
Ксения, 34 года: Повышенным давлением страдаю с подросткового возраста. Ирбесартан принимаю уже несколько лет. Пробовала и его аналоги, однако не все из них оказались такими же эффективными. Есть лишь один недостаток: при приеме дозы чуть выше назначенной врачом, начинается учащенное сердцебиение.
Отзывы врачей в отношении ирбесартана также положительные. Средство относится к классу наиболее действенных препаратов и снижает потенциальную смертность, связанную с заболеваниями кровеносной системы. Способствует замедлению прогрессирования нефропатии (в том числе, диабетической), снижению уровня белка в моче, показывает хорошие результаты лечения при наличии сахарного диабета.
В сочетании с противоаритмическими медикаментами предотвращает аритмию и обеспечивает длительную ремиссию. Исследованиями доказано, что эти таблетки эффективнее большинства препаратов-аналогов.