Вы узнаете особенности применения препарата Каптоприл, показания к назначению, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности, стоимость и отзывы.
Каптоприл — медикамент, относящийся к ингибиторам АПФ. Его воздействие заключается в снижении артериального давления.
Препарат используется при гипертонии, сердечной недостаточности, а также нефропатии диабетической этиологии. Производится в виде таблеток, предназначенных для внутреннего приёма. Действующим веществом является каптоприл.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный эффект Каптоприла вызван ингибированием АПФ, замедляющим трансформацию ангиотензина из одной формы в другую и нейтрализующим сосудосуживающий эффект ангиотензина.
Вследствие снижения содержания ангиотензина II вторично повышается активность ренина, который содержится в крови, путём ликвидации обратной негативной связи в момент высвобождения этого вещества, а также снижается выработка альдостерона.
Сосудорасширяющий эффект вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления, давления внутри капилляров в лёгких, а также сопротивление внутри всех сосудов, расположенных в лёгких; при этом также увеличиваются минутный сердечный объём и устойчивость к нагрузкам.
Препарат не оказывает воздействия на липидный обмен.
Приводит к снижению деградации брадикинина (которая относится к числу эффектов АПФ), а также повышению выработки Pg.
Гипотензивное воздействие не связано с уровнем активности ренина, артериальное давление уменьшается в случае нормального содержания ренина либо его пониженного содержания. Это объясняется влиянием на РААС тканей. Каптоприл воздействует на кровоток в почках, повышая его активность.
В случае продолжительного приёма уменьшается степень гипертрофии сердечной мышцы, а также артериальных стенок. Улучшается поступление крови в ишемизированный миокард.
Фармакокинетика
Внутренний приём приводит к всасыванию минимум 75 процентов Каптоприла. Cmax устанавливается спустя 50 минут. Препарат связывается с белками (в основном — альбумином) на 25-30 процентов. Перерабатывается печенью.
Период полувыведения — 3 часа. Свыше 95 процентов выходит наружу в составе мочи, 40-50 процентов из них при этом имеют неизменённую форму, а ещё 50-60 процентов выходят наружу в форме продуктов обмена веществ. Продолжительность эффекта составляет примерно пять часов.
Показания
- Гипертония;
- Недостаточность сердечной функции.
Противопоказания
- Ангионевротический отёк;
- Почечные нарушения в значительной степени, избыток калия, обоюдосторонний стеноз артериальных сосудов почек, пересадка почки;
- Стеноз аортального устья, другие факторы, препятствующие оттоку крови от сердечного желудочка слева;
- Печёночные нарушения в значительной степени;
- Гипотония;
- Беременность;
- Индивидуальная повышенная чувствительность в отношении Каптоприла и иных препаратов, ингибирующих АПФ.
Необходима осторожность в случае приёма Каптоприла при болезнях аутоиммунной природы в тяжёлой форме, ухудшении кровообращения в костном мозге (из-за вероятности возникновения агранулоцитоза), ишемии мозга, диабете (из-за увеличения вероятности появления избытка калия), гемодиализа, диеты, предполагающей сниженное употребление натрия, ишемической болезни, уменьшения ОЦК, старческого возраста.
Дозы
Приём данного препарата должен происходить за 1 час перед приёмом пищи. Дозировка определяется в индивидуальном порядке. Чтобы обеспечить режим приёма, данное средство выпускается в форме таблеток, вес каждой из которых составляет 12,5 миллиграмм.
В случае гипертонии размер первоначальной дозы составляет 25 мг дважды ежедневно. В случае необходимости размер дозы медленно (промежуток должен составлять от двух до четырёх недель) повышается, пока не будет достигнут оптимальный результат.
В случае гипертонии, которая выражена в слабой либо умеренной степени, дозировка для поддержки — 25 мг дважды ежедневно; наибольшая допустимая дозировка составляет 50 мг дважды ежедневно. В случае гипертонии в тяжёлой степени наибольшая допустимая дозировка — 50 мг трижды ежедневно. Наибольший допустимый размер дневной дозы составляет 150 мг.
При недостаточности сердечной функции в хронической форме препарат назначается, если приём диуретиков оказывается неэффективным. Первоначальная дозировка — 6,25 мг дважды либо трижды ежедневно. Изначальная дозировка подлежит увеличению со временем (оно осуществляется постепенно, с промежутком минимум две недели).
Чаще всего дозировка для поддерживающего воздействия — 25 мг дважды либо трижды ежедневно. Затем в случае необходимости дозировка медленно (с промежутком минимум две недели) увеличивается. Наибольший возможный размер суточной дозы составляет 150 мг.
В случае умеренно выраженных почечных нарушений дозировка данного препарата составляет от 75 до 100 мг ежедневно.
В случае тяжёлых почечных нарушений первоначальная дозировка Каптоприла составляет от 12,5 до 25 мг ежедневно; затем, в случае необходимости, дозировка медленно увеличивается, однако при этом используется меньший размер суточной дозы Каптоприла.
В старческом возрасте дозировку преимущественно начинают с 6,25 мг дважды ежедневно, при возможности этот уровень стабильно поддерживается.
Побочные эффекты
- Сердце и сосуды: значительное падение давления, учащение пульса.
- Мочевыделительные органы: почечные нарушения.
- Кроветворение: анемия, агранулоцитоз.
- ЦНС: боль в голове, расстройства сна, расстройства зрения.
- Органы дыхания: непродуктивный кашель, исчезающий при отмене Каптоприла, спазмы бронхов, лёгочный отёк.
- Аллергии: отёки ног и рук, лимфаденопатия.
- Кожа: сыпь, зуд, усиление светочувствительности.
- ЖКТ: расстройства вкуса, сухость в ротовой полости, тошнота, ухудшение аппетита, понос, абдоминальная боль, усиление активности трансаминаз печени, гепатит, повышенное содержание билирубина в крови.
- Лабораторные показатели: избыток калия, дефицит натрия. Возможно возникновение гипогликемии у больных, страдающих диабетом, параллельно употреблявших инсулин.
Передозировка
Терапия: пациенту необходимо придать горизонтальное положение, при этом ноги должны быть приподняты; осуществляются действия, которые направлены на нормализацию артериального давления (повышение ОЦК, в частности, внутривенное введение физраствора), симптоматическое лечение. Иногда осуществляется гемодиализ.
Фармакологическое взаимодействие
- Диуретики усиливают гипотензивный эффект данного препарата;
- Параллельный приём данного средства и индометацина способен приводить к ухудшению гипотензивного эффекта;
- Гипотензивное воздействие данного препарата может уменьшаться в случае параллельного приёма эстрогенов;
- Гипотензивный эффект препарата может замедляться в случае параллельного приёма клонидина;
- Параллельный приём с диуретиками иногда вызывает появление дефицита калия;
- Параллельный приём препаратов, содержащих литий, может привести к повышению содержания этого элемента в крови;
- Использование данного препарата больными, которые параллельно принимают аллопуринол, увеличивает вероятность возникновения нейтропении;
- Приём данного препарата больными, параллельно употребляющими иммунодепрессанты, увеличивает вероятность возникновения гематологических патологий;
- Параллельный приём препаратов, ингибирующих АПФ, с препаратами, содержащими золото, может вызывать синдром, состоящий из лицевой гиперемии, рвоты, а также падения артериального давления;
- Параллельный приём инсулина с гипогликемическими ЛС увеличивает вероятность возникновения гипогликемии.
Специальные указания
В случае недостаточности сердечной функции Каптоприл используется только при осуществлении врачебного контроля.
Необходима особая осторожность в случае приёма данного препарата больными, страдающими болезнями диффузного характера, поражающими соединительную ткань, либо васкулитами системного характера; пациентами, принимающими иммунодепрессанты, прежде всего в случае почечных нарушений (вероятность развития инфекционных заболеваний, которые не поддаются лечению антибиотиками).
В такой ситуации необходимо контролировать состояние периферической крови перед моментом начала приёма препарата и спустя каждых 14 дней на протяжении первых трёх месяцев его приёма.
Необходима осторожность в случае приёма Каптоприла при параллельном приёме прокаинамида, прежде всего у больных, у которых имеются почечные нарушения.
Необходима осторожность при приёме Каптоприла больными с почечными нарушениями, так как при этом увеличивается вероятность протеинурии. В такой ситуации на протяжении первых девяти месяцев приёма препарата необходим ежемесячный контроль содержания в моче белка.
В случае, когда уровень содержания белка превышает 1 грамм в сутки, требуется решение вопроса относительно рациональности приёма Каптоприла в будущем.
Необходима осторожность при приёме данного средства больными, у которых имеется стеноз артериальных сосудов почек, поскольку имеется вероятность почечных нарушений; при увеличении содержания мочевины в крови в некоторых случаях необходимо уменьшить дозировку данного средства либо отменить его приём.
В случае осуществления гемодиализа у больных, которые принимают данное средство, необходимо исключить применение диализных мембран, имеющих высокую проницаемость, поскольку это увеличивает вероятность реакций анафилактоидного типа.
Риск возникновения гипертонии во время приёма препарата может быть снижен в случае прекращения за четыре-семь суток перед моментом начала терапии данным средством приёма диуретиков либо значительного снижения дозировки препаратов данной группы.
При появлении после использования этого препарата гипертонии больного необходимо уложить и приподнять ноги.
При гипертонии в тяжёлой степени позитивный результат вызывается внутривенным приёмом солевого раствора.
При возникновении ангионевротического отёка необходима отмена Каптоприла с осуществлением тщательного врачебного контроля.
При локализации отёка на лице отсутствует необходимость в специальном лечении (с целью ослабления проявлений можно использовать медикаменты, оказывающие антигистаминный эффект); при распространении отёка на ротовую полость и горло и наличии риска обструкции органов дыхания требуется незаимедлительное введение эпинефрина.
Во время терапии данным препаратом требуется временно отказаться от управления транспортом, а также от осуществления видов деятельности, которые представляют определённую опасность и требуют усиленного внимания, поскольку приём Каптоприла сопровождается риском головокружения.
Каптоприл: отзывы
Андрей, 74 года. Каптоприл принимаю уже 10 лет по одной таблетке в день. В последние месяцы ходить стал заметно меньше (по причине занятости), вынужден выпивать по две таблетки каждый день. Каких-либо побочек не было. Абсолютно эффективный препарат.
Светлана, 46 лет. Пью Каптоприл 3 года. Доктор выписал не как основное средство от гипертонической болезни, а как препарат для быстрой помощи во время «прыжков» артериального давления, которое от этого препарата действительно быстро падает. Побочек у меня не случалось, да и стоимость не может не радовать.
Михаил. 55 года. Гипертония у меня очень давно, а Каптоприл принимаю 6 лет. Он постепенно стабильно снижает повышенное давление. Принимаю его ежедневно. Побочных явлений за все эти 6 лет не было. Довольна препаратом, артериальное давление он в самом деле приводит в норму.