Вы узнаете особенности применения препарата Метилдофа, показания к назначению, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности, стоимость и отзывы.
Метилдофа – эффективное лекарство, которое оказывает действие на мозг и предотвращает высвобождение нейротрансмиттеров. Как следствие, они не достигают рецепторов. Ранее данное средство достаточно активно применялось для лечения артериальной гипертензии и по сей день используется некоторыми врачами. Однако сегодня оно не является первоочередным препаратом, поскольку может провоцировать серьезные последствия для здоровья.
Состав и форма выпуска
Активным ингредиентом лекарства является метилдопа. Вещество производят в таблетированной форме. В каждой таблетке присутствует по 0,25 г активного ингредиента.
Фармакологические свойства
В инструкции к метилдофе указано, что вещество обладает выраженными антигипертензивными свойствами. Это означает, что оно помогает снижать давление.
При проникновении в организм лекарство проходит через гематоэнцефалический барьер и претерпевает определенные изменения в нервной системе. Вначале оно трансформируется в альфаметилдофамин, затем превращается в альфаметилнорадреналин. Это вещество активизирует центральные альфа2-адренорецепторы, приостанавливает симпатическую импульсацию. За счет этого удается снизить давление.
Эффект снижения давления характеризуется замедлением сердечных сокращений, снижением выброса органа. Помимо этого, употребление препарата приводит к уменьшению сосудистого сопротивления току крови.
Фармакокинетические характеристики
Лекарство отлично усваивается в органах пищеварения – это происходит в тонком кишечнике. Биодоступность медикамента может варьироваться от 9 до 75 %. В среднем данный показатель находится на уровне 50 %.
Время полузахвата составляет 100 минут. Предельная концентрация средства в крови достигается спустя 2-6 часов.
Если лекарство вводится энтеральным способом, 30-50 % вещества формирует с сульфатами конъюгаты. При внутривенном использовании оно остается в неизменном виде.
Активный ингредиент способен накапливаться в периферических нервных тканях и окончаниях головного мозга. Примерно 20 % вещества связывается с белковыми компонентами плазмы.
При нормальном функционировании почек 70-90 % вещества выводится в течение 2 суток. На полувыведение лекарства требуется 3,5 часа. При наличии сложных степеней недостаточности почек в первой фазе экскретируется лишь половина общего объема лекарства.
До 10 % вещества трансформируется в альфа-метилнорадреналин и альфа-метилдофамин. Последнее вещество покидает организм с мочой лишь в течение 8 суток после завершения терапии.
При пероральном употреблении препарата в первоначальном виде с мочой может выводиться от 20 до 70 % вещества, тогда как при внутривенном введении средства – примерно 90 %.
Незначительный объем неусвоенного лекарства покидает организм с каловыми массами. После внутреннего приема или внутривенного введения нужное действие достигается через 2-5 часов. Предельные значения появляются через 5-10 часов. Эффект сохраняется на 1 сутки.
Особенности приема
Взрослым людям следует начинать прием лекарства с 0,25 г. Делать это нужно 2-3 раза в день. В случае необходимости указанный объем постепенно увеличивают. Общее суточное количество может достигать 1-2 г. Важно учитывать, что данный показатель не может быть более 3 г.
Некоторым людям требуется проведение комбинированного лечения. Благодаря этому удастся получить более заметный терапевтический результат. Чаще всего метилдофу комбинируют с различными салуретиками. Однако дозировку препарата немного уменьшают.
Во время лечения важно учитывать, что после завершения приема таблеток есть риск стремительного прекращения гипотензивного эффекта основного компонента. Потому повышение давления обычно наблюдается в течение 2 суток.
За счет отсутствия побочных эффектов у многих пациентов препарат можно использовать в течение продолжительного времени. Причем делать это можно в амбулаторных условиях. Перед отменой лекарства или выбором аналога следует постепенно снижать дозировку.
Метилдофу разрешают применять пожилым пациентам. Их возраст не должен превышать 75 лет. Показанием к приему лекарства служит повышенное диастолическое давление – больше 110-115 мм рт. ст. Снижение давления является результатом уменьшения периферического сопротивления сосудов.
Обычно выписывают по 0,125-0,25 г 2-3 раза в сутки. Показатели давления следует оценивать в горизонтальном и вертикальном положении. Слишком быстро минимизировать давление не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
В сложных случаях препарат принимают с октадином. В некоторых ситуациях может возникать необходимость в полном переходе на это лекарство.
При задержке внушительного объема жидкости может применяться комбинация с салуретиками. Также данное сочетание показано людям, которые страдают от отечности в различных местах.
У отдельных категорий пациентов уже через несколько месяцев лечения развивается привыкание к активному ингредиенту. Это приводит к значительному снижению гипотензивного эффекта. В такой ситуации подбирают другие лекарства, которые помогают снижать давление. Врач может выписать такие средства, как фуросемид или дихлотиазид.
С большой осторожностью вещество сочетают с другими препаратами. Такие комбинации могут привести к ухудшению здоровья пациента или изменить действие лекарственных средств. Однако метилдофу смело можно принимать с салуретиками и некоторыми мочегонными препаратами.
Противопоказания
Вещество категорически запрещено принимать в таких ситуациях:
- Острые патологии печени;
- Индивидуальная непереносимость ингредиентов лекарства;
- Гепатит;
- Феохромоцитома – опухолевое образование в надпочечниках;
- Беременность;
- Цирроз печени;
- Лактация;
- Возраст до 18 лет.
Побочные действия
В зависимости от реакции организма на прием лекарства могут возникать различные побочные эффекты. К ним чаще всего относят следующее:
- Общая слабость;
- Головные боли – появляются внезапно и присутствуют длительное время;
- Диспепсические нарушения – в эту категорию входят тошнота и рвота;
- Обратимые проявления лейкопении;
- Выраженная гиперемия эпителия верхней части тела;
- Резкое повышение температурных показателей;
- Гемолитическая анемия;
- Интенсивное прогрессирование тромбоцитопении;
- Признаки желтухи;
- Холестаз;
- Выраженные симптомы поражения печени.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом и тщательно проветриваемом помещении. Температура воздуха должна быть умеренной. Важно избегать попадания прямых лучей солнца на таблетки. Помимо этого, средство рекомендуется держать вне зоны доступа детей. Хранить препарат можно 3 года.
Аналоги
При непереносимости лекарства подбирают аналоги метилдофы:
- Альдомет;
- Пренизол;
- Допанол;
- Медомед;
- Допегит.
Отзывы
Многочисленные отзывы о метилдофе говорят о высокой эффективности средства:
Александр: Уже несколько лет имею артериальную гипертонию. За это время принимал довольно много препаратов, которые назначал специалист. Однако они не давали нужных результатов. По совету приятеля обратился к другому врачу, который выписал метилдофу. Могу сказать, что это очень действенный препарат, который оказывает на организм удивительно мягкий эффект.
Мария: Лекарство в короткие сроки устраняет проявления гипертонической болезни. Раньше никак не удавалось стабилизировать свое состояние. После того как врач выписал метилдофу, симптомы гипертензии прошли, а здоровье значительно улучшилось.
Ирина: Уже довольно долгое время принимаю лекарство по рекомендации лечащего врача. Оно практически не провоцирует побочных реакций. Исключением были небольшое головокружение и тошнота, однако спустя пару дней данные симптомы исчезли. Но самолечением заниматься все же не следует.
Метилдофа – действенный лекарственный препарат, который помогает справиться с проявлениями гипертонической болезни. Данное средство обладает высокой эффективностью и позволяет в короткие сроки добиться отличных результатов. Однако иногда вещество провоцирует нежелательные последствия. Чтобы избежать этого, необходимо четко придерживаться дозировки.