Вы узнаете особенности применения Аториса, показания к назначению, противопоказания, побочные эффекты, меры предосторожности, отзывы на препарат.
Препарат Аторис, инструкция по применению которого предлагается нашим читателям, относится к категории гиполипидемических средств, являющихся третьим поколением статинов – лекарств, помогающих снизить концентрацию липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) – так называемого «вредного холестерина» – в клеточных мембранах, тканях и биологических средах (крови, лимфе, ликворе, синовиальной и межтканевой жидкости) человеческого организма.
Применение препаратов этого типа снижает вероятность сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов средней возрастной категории, хотя у лиц старше семидесяти лет данная закономерность выражена не столь очевидно.
Средство рекомендовано к применению только в тех случаях, когда комплекс профилактических мероприятий (соблюдение низкохолестериновой диеты, регулярные занятия спортом и мероприятия по снижению массы тела) не поспособствовал нормализации липидного обмена.
Информация о составе, форме выпуска и упаковке
Препарат аторис имеет единственную лекарственную форму и выпускается в виде белых – слегка двояковыпуклых – круглых таблеток, имеющих пленочную оболочку. Активным действующим веществом этого лекарственного средства является аторвастатин.
Его содержание в каждой таблетке может составлять: 10; 20; 30; 40; 60 и 80 мг.
Дополнительные компоненты химического состава представлены:
- Микрокристаллической целлюлозой;
- Лаурилсульфатом натрия;
- Стеаратом магния;
- Карбонатом кальция;
- Коногидратом лактозы;
- Повидоном;
- Кросповидоном;
- Кроскармеллозой натрия.
Пленочную оболочку Опадрай II изготавливают из:
- Талька;
- Диоксида титана (пищевой добавки E171);
- Полиэтиленгликоля (в некоторых источниках его именуют макроголом-3000 или пищевой добавкой E1521);
- Поливинилового спирта.
Ядро таблетки на разломе выглядит как плотная белая субстанция, имеющая шероховатую поверхность. Контурные ячейковые упаковки (блистеры) с таблетками помещают внутрь картонных пачек.
В зависимости от массовой доли действующего вещества в каждой пачке может содержаться от десяти до девяноста таблеток. Инструкция по применению обязательно вкладывается в каждую упаковку с лекарством.
Особенности фармакодинамики
Лекарство аторис, относящееся к группе статинов, обладает ярко выраженным гиполипидемическим действием благодаря способности его активного действующего компонента – аторвастатина – ингибировать (замедлять) активность особого фермента (ГМГ-КоА-редуктазы), принимающего участие в начальных стадиях синтеза холестерина, осуществляемого клетками печени (гепатоцитами).
Благодаря вмешательству аторвастатина количество холестерина, произведенного гепатоцитами, существенно снижается, давая толчок началу компенсаторного повышения количества ЛНП-рецепторов с одновременным захватом и утилизацией холестерина липопротеинов низкой плотности, присутствующих в крови.
При этом метаболизм липопротеинов, в состав которых входит аполипопротеин – белок апоВ, являющийся носителем «плохого» холестерина и распознаваемый ЛНП-рецепторами клеток печени, также повышается.
В результате вышеописанных процессов фрагменты липопротеинов низкой плотности, оказавшись связанными, через некоторое время выводятся из кровяной плазмы, а это означает, что в ней автоматически понижается и уровень холестерина липопротеинов низкой плотности.
Препарат аторис обладает антисклеротическим действием благодаря воздействию аторвастатина на кровяные клетки и сосудистые стенки.
В результате этого воздействия происходит:
- Подавление репликации природных веществ – изопреноидов, образующихся в организме человека из уксусной
- Кислоты и стимулирующих рост клеточных структур, образующих внутрисосудистые оболочки;
- Усиление эндотелийзависимого расслабления кровеносных сосудов;
- Понижение уровня триглицеридов, белка апоВ и холестерина липопротеинов низкой плотности;
- Увеличение концентрации аполипопротеина АI (белка апоА-I) и липопротеинов высокой плотности, являющихся транспортировщиками «хорошего холестерина»;
- Снижение вязкости кровяной плазмы;
- Угасание процессов свертывания и склеивания (агрегации) тромбоцитов;
- Улучшение гемодинамики (движения крови по системе кровеносных сосудов из зоны высокого давления в зону низкого);
- Нормализация свертывающей системы крови;
- Блокировка излишней активности макрофагов (клеток, отвечающих за захват и переработку бактерий, погибших клеток и чужеродных для организма частиц), помогающая предотвратить разрывы образований, именуемых атеросклеротическими бляшками.
Первые результаты воздействия аторвастатина наблюдаются после двух недель приема лекарства, достигая максимальных значений по истечении одного месяца. В ходе медицинской практики было доказано, что аторис – это таблетки, с помощью которых можно значительно снизить вероятность ишемических осложнений, необходимость в повторной госпитализации пациентов и количество летальных исходов.
Фармакокинетика
Уровень всасывания аторвастатина структурами желудочно-кишечного тракта довольно высок: он составляет 80%. Степень всасывания препарата и уровень его концентрации в плазме крови повышается пропорционально принятой дозе.
- Максимальная концентрация препарата аторис в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема таблеток.
- Фармакокинетика аторвастатина не зависит ни от пола, ни от возраста пациентов.
- Установлено, что в организме больных, страдающих алкогольным циррозом печени, скорость возникновения максимальной концентрации аторвастатина может в шестнадцать раз превысить норму.
- После приема пищи скорость всасывания (абсорбции) лекарства несколько понижается, хотя уровень холестерина липопротеинов низкой плотности при этом никак не изменяется.
- Биодоступность аторвастатина, впервые проходящего через печень пациента, низка: она составляет не более 12% (это объясняется интенсивностью процессов метаболизма). Системная биодоступность угнетающего влияния аторвастатина на ГМГ-КоА-редуктазу приближается к 30%.
- Связь активного компонента препарата аторис с белками кровяной плазмы составляет 98%.
- Аторвастатин не преодолевает гематоэнцефалический барьер; его метаболизм происходит преимущественно в структурах печени в результате воздействия цитохрома Р4503А4. Фармакологически активные метаболиты, образующиеся в результате этого процесса, обеспечивают большую (около 70%) часть фармакологической эффективности лекарственного средства «Аторис», сохраняющейся в течение двадцати-тридцати часов.
- Период полувыведения препарата составляет около четырнадцати часов. Большая часть лекарства покидает организм пациента вместе с желчью, чуть меньшая (около 45%) – с каловыми массами. С мочой выводится не более 2% медикаментозного средства.
Перечень показаний
Показания к применению препарата аторис в некоторых случаях связаны с массовой долей активного действующего вещества в составе каждой таблетки. Лекарственное средство «Аторис» применяют:
1.Для лечения гиперлипидемии типа IIa и IIb и гиперхолестеринемии:
- Первичной;
- Семейной;
- Комбинированной.
Во всех вышеописанных случаях препарат назначают для усиления эффективности специальной диеты. Его применение помогает снизить уровень триглицеридов, общего холестерина, аполипопротеина В, холестерина липопротеинов низкой плотности в составе кровяной плазмы детей, подростков и взрослых пациентов, организм которых не откликается ни на диету, ни на применение всех прочих немедикаментозных терапевтических методик.
2. Для профилактики:
- Первичных сердечно-сосудистых болезней у взрослых пациентов, обладающих повышенным риском возникновения таких патологий. Аторис используется как дополнительное средство, помогающее скорректировать другие факторы риска, представленные: генетической предрасположенностью, принадлежностью к возрастной категории старше пятидесяти пяти лет, наличием никотиновой зависимости, артериальной гипертензии, сахарного диабета, пониженным содержанием холестерина липопротеинов высокой плотности в кровяной плазме.
- Сердечно-сосудистых осложнений у больных, страдающих ишемической болезнью сердца. Использование аториса избавляет их от развития инсульта, инфаркта миокарда, необходимости реваскуляризации (восстановления сети кровеносных сосудов, разрушенной в результате некротического, воспалительного или склеротического процесса в отдельном участке органа или ткани) и повторной госпитализации, связанной с симптоматикой стенокардии. Риск летальных исходов при этом тоже уменьшается.
Противопоказания
Медикаментозное средство «Аторис» имеет внушительный список противопоказаний.
Абсолютным противопоказанием к его применению является наличие:
- Повышенной чувствительности как к активному действующему веществу, так и к вспомогательным компонентам препарата;
- Цирроза печени (любой этиологии);
- Печеночной недостаточности;
- Заболеваний печени (чаще всего – хронических или алкогольных гепатитов) в стадии обострения;
- Синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, острого дефицита лактазы и непереносимости лактозы;
- Повышенного уровня печеночных трансаминаз (неясной этиологии), в три раза превышающего норму;
- Болезней скелетных мышц.
В связи с отсутствием клинических испытаний по установлению эффективности и безопасности препарата по отношению к беременным женщинам, матерям, вскармливающим ребенка грудью и лицам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста (исключение составляет семейная гиперхолестеринемия, при которой употребление аториса противопоказано детям до десяти лет) в каждом из вышеперечисленных случаев применение аториса запрещено.
С большой осторожностью аторис назначают пациентам, перенесшим травмы, сложные хирургические операции или страдающим:
- Некоторыми болезнями печени;
- Острыми инфекционными заболеваниями;
- Алкоголизмом;
- Артериальной гипотензией;
- Тяжелыми формами расстройств электролитного баланса;
- Приступами неконтролируемой эпилепсии;
- Эндокринными и метаболическими нарушениями.
Побочные действия
Применение лекарственного препарата аторис чревато огромным количеством побочных эффектов.
Периферическая и центральная нервные системы пациента могут отреагировать на препарат возникновением:
- Головокружений и головных болей;
- Ощущения слабости и недомогания;
- Амнезии;
- Парестезии (ощущений покалывания, онемения, мурашек на коже);
- Всевозможных нарушений сна;
- Кошмарных сновидений;
- Депрессивных состояний;
- Астенического синдрома;
- Гипестезии (повышенной чувствительности к раздражителям, воздействующим на органы чувств);
- Атаксии (расстройства координации движений);
- Гиперкинезов (внезапно возникающих непроизвольных движений в разных группах мышц);
- Эмоциональной лабильности (патологии нервной системы, характеризующейся неустойчивостью настроения и быстрым его изменением);
- Периферической нейропатии (состояния, обусловленного повреждением нервов, передающих сигналы от разных частей тела в головной и спиной мозг).
Воздействие аториса на органы чувств может привести к возникновению:
- Глухоты;
- Звона в ушах;
- Искаженных вкусовых ощущений;
- Глазных кровоизлияний;
- Глаукомы;
- Амблиопии (синдрома «ленивого глаза»);
- Паросмии (обонятельных галлюцинаций);
- Разнообразных нарушений аккомодации;
- Сухости конъюнктивы.
Реакция сердечно-сосудистой системы на воздействие лекарства аторис может проявиться возникновением:
- Болей в груди;
- Мигреней;
- Учащенного сердцебиения;
- Аритмии;
- Ортостатической гипотензии;
- Флебита;
- Васкулита;
- Повышенного артериального давления.
Со стороны системы кроветворения может наблюдаться развитие:
- Анемии;
- Тромбоцитопении;
- Лимфаденопатии.
Воздействие аториса на дыхательную систему может спровоцировать возникновение:
- Носовых кровотечений;
- Ринитов;
- Бронхитов;
- Бронхиальной астмы;
- Диспноэ (одышки).
Пищеварительная система в ответ на применение аториса может отреагировать появлением:
- Изжоги;
- Повышенного аппетита;
- Тошноты и рвоты;
- Отрыжки;
- Дисфагии (расстройства акта глотания);
- Стоматита;
- Ощущения сухости в ротовой полости;
- Повышенной кровоточивости десен;
- Диареи или запоров;
- Тенезмов (ложных позывов к дефекации);
- Ректальных кровотечений;
- Метеоризма;
- Абдоминальных болей;
- Печеночных колик;
- Гепатита;
- Холестатической желтухи;
- Повышенного уровня печеночных ферментов;
- Панкреатита;
- Гастралгии (схваткообразных болей в желудке);
- Эзофагита;
- Гастроэнтерита;
- Глоссита (воспаления языка);
- Мелены (дегтеобразного черного стула);
- Анорексии;
- Хейлита (болезни, приводящей к поражению губ).
Реакция опорно-двигательной системы обычно проявляется в возникновении:
- Болей в спине;
- Припухлости суставов;
- Мышечных судорог;
- Рабдомиолиза (синдрома, обусловленного повреждением скелетных мышц);
- Артралгии (болей в суставах, имеющих преходящий характер);
- Миозита (заболевания, сопровождающегося возникновением воспалительных процессов в тканях скелетных мышц);
- Миопатии (болезни, сопровождающейся нарушением сократительной способности скелетных мышц);
- Тендопатии – патологии, характеризующейся повреждением сухожилий в месте его прикрепления к кости.
Со стороны мочеполовой системы может наблюдаться развитие:
- Вагинальных и маточных кровотечений;
- Дизурии (представленной недержанием мочи, императивными позывами, задержкой мочеиспускания);
- Цистита;
- Гематурии (выделения крови с мочой);
- Метроррагии (возникновение маточных кровотечений во время менструального периода);
- Урогенитальных инфекций;
- Мочекаменной болезни;
- Эпидидимита (болезни мужских половых органов, приводящей к воспалению придатка семенника);
- Импотенции;
- Нарушений эякуляции и снижения либидо.
Кожа пациента, принимающего аторис, может отреагировать появлением:
- Экземы;
- Повышенной потливости;
- Экхимозов (крупных кровоизлияний в слизистые оболочки и в кожу);
- Себореи.
Список аллергических проявлений, возникающих при употреблении аториса, включает появление:
- Кожного зуда и сыпи;
- Контактного дерматита;
- Крапивницы;
- Ангионевротического отека;
- Синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона;
- Анафилактических состояний;
- Экссудативной мультиформной эритемы.
Побочные эффекты применения аториса, не вошедшие ни в один из вышеприведенных списков, могут быть представлены:
- Периферическими отеками;
- Повышенной утомляемостью;
- Увеличением массы тела;
- Лихорадочным состоянием.
Особенности применения
В инструкции к препарату есть указание о том, что перед началом его употребления целесообразно перевести пациента на диету, понижающую уровень липидов в его организме. Для получения максимально возможного эффекта диета должна выдерживаться в течение всего терапевтического курса.
В дополнение к диете рекомендуется контролировать уровень холестерина в крови путем терапии основного заболевания, регулярного выполнения комплекса лечебной гимнастики и мероприятий по снижению веса у пациентов с выраженным ожирением.
Таблетки «Аторис» предназначены для перорального (через рот) приема. Допустимо их употребление как натощак, так и после еды.
Схема употребления проста: препарат принимают один раз в сутки, в один и тот же час, удобный для пациента. В самом начале терапии размер суточной дозы составляет 10 мг. Если эффективность лекарства в данной дозировке оказалась недостаточной, прибегают к постепенному увеличению суточной дозы: до 20, 40, 60 и 80 мг (последнее значение считается максимально возможным).
Поскольку выраженный терапевтический эффект аториса становится заметен после двух недель его применения, а максимальная эффективность – через четыре, вопрос о целесообразности корректировки суточной дозы решается по прошествии этого срока.
Аналоги
Лекарство аторис имеет множество аналогов: препаратов, обладающих сходным механизмом действия (некоторые из них гораздо дешевле). Вот лишь некоторые из них:
- «Роксера»;
- «Симвастатин»;
- «Вазилип»;
- «Розукард»;
- «Аторвастатин»;
- «Кардиостатин»;
- «Ловастатин».
Стоимость препарата
К какой ценовой категории относится лекарственное средство аторис? Цена на него в аптеках разных городов России может колебаться в довольно широких пределах: от 300 до 1200 рублей. Это зависит и от производителя, и от массы активного действующего вещества в составе таблеток, и от их количества в упаковке.
Так выглядит средняя стоимость лекарства в аптеках Москвы:
- Аторис (10 мг), 30 шт. – 320 руб.; 90 шт. – 660 руб.
- Аторис (20 мг), 30 шт., цена – 470 руб.; 90 шт. – 1120 руб.
- Аторис (40 мг), 30 шт. – 630 руб.
Отзывы о препарате
Отзывы пациентов о препарате аторис позволяют сделать вывод о достаточно высокой эффективности этого лекарственного средства.